Состав и форма выпуска:
| Таблетки, пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| нифедипин | 20 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 31, 6 мг крахмал картофельный — 31, 4 мг МКЦ — 31 мг магния стеарат — 0, 6 мг повидон К25 — 5, 4 мг | |
| пленочная оболочка: гипромеллоза — 5, 188 мг макрогол 6000 — 5, 4 мг макрогол 35000 — 5, 4 мг краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0, 143 мг титана диоксид (Е171) — 1, 377 мг тальк — 1, 038 мг | |
в блистере из ПВХ/алюминий 10 шт. в пачке картонной 3 блистера, или во флаконах коричневого стекла с пробкой белого цвета из ПЭНП с рельефной надписью «AWD» по 50 или 100 шт. в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы:
Коринфар: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями. Таблетки одинакового вида.
Вид в изломе: однородная масса желтого цвета.
Коринфар ретард: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с цельными краями и одинакового вида.
Вид в изломе: однородная масса желтого цвета.
Характеристика:
Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1, 4-дигидропиридина.
Фармакологическое действие:
Уменьшает ток внеклеточного Ca2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий в высоких дозах ингибирует высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии.
Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая (более 90%). Биодоступность — 50–70%. Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание нифедипина из ЖКТ. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Сmax нифедипина в плазме крови составляет в среднем 28, 3 нг/мл и после однократного перорального приема 2 табл. Коринфар (соответствует 20 мг нифедипина) достигается через 1–3 ч, после приема 1 табл. Коринфар ретард (20 мг нифедипина) — через 0, 9–3, 7 ч. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови (альбумины) — 95%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивного метаболита (60–80% принятой дозы). 20–40% — с желчью. Т1/2 составляет 2–5 ч. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2.
Описание фармакологического действия:
Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и AV узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию. Не влияет на тонус вен.
Время наступления клинического эффекта — 20 мин, его длительность — 4–6 ч.
Показания:
Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия), эссенциальная гипертензия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным 1, 4-дигидропиридина, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), беременность, кормление грудью.
С осторожностью применять больным с выраженным стенозом митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженной брадикардией или тахикардией, синдромом слабости синусного узла, сердечной недостаточностью, легкой или умеренной артериальной гипертензией, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимостью ЖКТ, почечной и печеночной недостаточностью, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии) и детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, приливы крови к лицу, ощущение жара), выраженное снижение АД (редко), синкопе, сердечная недостаточность (чаще — нарастание признаков уже имеющейся).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, повышение аппетита.
Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина (ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БКК), ингаляционных анестетиков, диуретиков гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться.
При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.
Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме и при одновременном назначении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифедипина.
Снижает концентрацию хинидина в плазме.
Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме.
Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что требует изменения дозы нифедипина.
Этанол может усилить гипотензивное действие.
При одновременном назначении с цефалоспоринами (например цефиксим) может увеличиться биодоступность цефалоспоринов на 70%.
Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект.
Нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызвать усиление побочных действий винкристина (при необходимости дозу винкристина снижают).
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказано употреблять его с нифедипином.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание действующего вещества из ЖКТ.
Дозы препарата врач подбирает индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к препарату. Для пациентов с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями и у пожилых больных доза должна быть снижена.
Рекомендуемая схема дозирования для взрослых
Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия: по 20 мг (1 табл.) 2 раза в день. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 табл.) 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 80 мг (4 табл.).
Эссенциальная гипертензия: по 20 мг (1 табл.) 2 раза в день. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 табл.) 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 80 мг (4 табл.).
При 2-кратном назначении препарата в сутки интервал между приемами должен составлять в среднем 12 ч. Минимальный интервал между приемами препарата — не менее 4 ч.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.
В тех случаях, когда препарат принимается в больших дозах и/или в течение длительного времени, лечение следует прекращать постепенно во избежание синдрома отмены.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное понижение АД, угнетение функции синусного узла.
Лечение: симптоматическое. При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении АД показано медленное в/в введение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Рекомендуется проводить контроль за содержанием в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов. При развитии сердечной недостаточности — в/в введение строфантина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Рекомендуется контроль содержания в крови глюкозы и электролитов (K+, Ca2+). Гемодиализ не эффективен.
Меры предосторожности:
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от применения этанола.
Больным старше 60 лет дозу препарата подбирают с осторожностью. Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).
Особые указания:
Во время лечения возможны положительные результаты прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
