Симвастатин Зентива таб. п/пл. об. 10мг №28 (Zentiva/Чехия)

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Симвастатин получают синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА.

Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение концентрации в плазме крови ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии концентрация холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Гиперлипидемия:

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb по Фредриксону) при неэффективности гипохолестериновой диетотерапии и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза,

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.

ИБС:

— для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска общей смертности, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации, как с нормальными, так и с повышенными уровнями холестерина.

Перед назначением препарата Симвастатин Зентива больному необходимо рекомендовать стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода терапии.

Препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симвастатин Зентива для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 5 до 80 мг 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг. Дозу 80 мг/сут рекомендуется назначать только в том случае, если лечение препаратом в более низких дозах не позволило достичь определенных целей терапии, а предполагаемая польза от лечения превышает возможный риск. Изменение (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая доза препарата Симвастатин Зентива составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Дозу 80 мг/сут рекомендуется назначать только в том случае, если лечение препаратом в более низких дозах не позволило достичь определенных целей терапии, а предполагаемая польза от лечения превышает возможный риск.

При лечении больных с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симвастатин Зентива составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени изменений дозы препарата не требуется. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК <,, 30 мл/мин)или получающих циклоспорин, даназол, или другие фибраты (исключая гемфиброзил и фенофибрат), никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симвастатин Зентива не должна превышать 10 мг/сут.

Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симвастатин Зентива, суточная доза препарата Симвастатин Зентива не должна превышать 20 мг.

Для пациентов, принимающих дилтиазем или амлодипин одновременно с препаратом Симвастатин Зентива, суточная доза препарата Симвастатин Зентива не должна превышать 40 мг.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не рекомендуется.

Частота побочных эффектов: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, но <,, 1/10), нечасто (? 1/1000, но <,, 1/100), редко (? 1/10 000, но <,, 1/1000), очень редко (<,, 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны органов пищеварения: редко - запор, боль в животе, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, желтуха.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, парестезия, бессонница, периферическая невропатия, очень редко - нарушение памяти, депрессия.

Со стороны органов дыхания: очень редко - интерстициальное заболевание легких. При появлении у пациентов симптомов поражения легких (одышка, непродуктивный кашель) на фоне общей симптоматики (повышенная утомляемость, уменьшение массы тела) необходимо прекратить прием препарата и обратиться к специалисту.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миопатия, миалгия, мышечные судороги, рабдомиолиз.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко - ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Лабораторные показатели: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ, повышение активности КФК, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, эозинофилия.

Прочие: редко - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к лицу, слабость, лихорадка, одышка, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, астенический синдром, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Нежелательные явления, которые были зарегистрированы при применении некоторых статинов: сексуальные дисфункции, депрессия, исключительные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии, сахарный диабет, частота которого зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ) >,, 30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе).

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза,

— одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон),

— сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом,

— беременность,

— период лактации (грудного вскармливания),

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),

— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,

— повышенная чувствительность к компонентам препарата,

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

С осторожностью назначают препарат пациентам с устойчивой повышенной активностью печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности), при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной почечной недостаточности, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы, пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии, эпилепсии, при одновременном приеме с фибратами (исключая гемфиброзил фенофибрат), никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), амиодароном, верапамилом, амлодипином, дилтиаземом, фузидовой кислотой, грейпфрутовым соком, при тяжелой почечной недостаточности (КК<,, 30 мл/мин), пациентам с сахарным диабетом.

Препарат Симвастатин Зентива противопоказан при беременности.

В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом Симвастатин Зентива, прием препарата следует немедленно прекратить, а пациенток предупредить о потенциальном риске для плода. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и пациентка должна быть информирована о возможном риске для плода.

Данные о выделении симвастатина и его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе, стойком повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.

У больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Возможен риск развития миопатии у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

У больных пожилого возраста изменений дозировки препарата не требуется.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены.

По рецепту.

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.