Фелотенз ретард таб. прогонг. 5мг №30 (Канонфарма Продакшн/Россия)

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Фелодипин относится к БКК дигидропиридинового ряда. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное действие. Снижает АД за счет снижения ОПСС, особенно в артериолах. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательный инотропный эффект на проводящую систему сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей, также оказывает незначительное воздействие на моторику ЖКТ. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимый эффект на концентрацию липидов крови. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 при применении фелодипина в течение 6 мес не отмечен клинически значимый эффект на метаболические процессы. Фелодипин также можно назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гипергликемией.

Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен снижением ОПСС. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении лежа, так и в положении сидя и стоя, в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффект на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение ?-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и ОПСС коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приемом доз и снижением АД в течение 24 ч.

Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии миокарда левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектами и не обладает калийуретическим эффектом. При приеме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияние на скорость клубочковой фильтрации и экскреции альбумина. Для лечения артериальной гипертензии фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как ?-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.

Антиишемический эффект фелодипина обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения ОПСС (снижение нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.
Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Фелодипин почти полностью всасывается в ЖКТ. Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и Cmax в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%. Tmax составляет 3–5 ч. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99%, прежде всего с альбуминами. Vss составляет 10 л/кг.

Метаболизм и выведение. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. T1/2 фелодипина составляет 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приеме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Около 70% принятой дозы выводится почками, а остальная часть выводится через кишечник в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0, 5% принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.

Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.

Показания препарата Фелотенз ретард

артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как ?-адреноблокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ),

стабильная стенокардия (в монотерапии и в комбинации с ?-адреноблокаторами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к фелодипину и другим производным дигидропиридинового ряда,

нестабильная стенокардия,

острый инфаркт миокарда и период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда,

кардиогенный шок,

гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз,

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,

выраженная артериальная гипотензия,

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,

беременность,

период лактации,

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), аортальный и митральный стеноз, лабильность АД и сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, пожилой возраст.