Глансин капс. с модиф. высв. 0,4мг №90 (блистер пач.карт.) (Higlance Laboratories Pvt. Ltd/Индия)

Состав

Капсулы с модифицированным (прологированным) высвобождением 1 капс.
активное вещество:
тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 242,66 мг, этилцеллюлоза — 1,6 мг, метилакриловой кислоты сополимер — 14,1 мг, макрогол 6000 — 1,24 мг
оболочка капсулы: желатин — 53,793 мг, вода — 9,135 мг, краситель азорубин — 0,0216 мг, натрия лаурилсульфат — 0,0504 мг
чернила для нанесения надписи на оболочку капсул: этиловый спирт*, изопропанол*, бутанол*, пропиленгликоль*, полисорбат 80*, шеллак*, оксид железа черный
* Удаляются во время производства.

Описание лекарственной формы

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг: твердая, желатиновая, №2, корпус прозрачный, крышечка розового цвета, с надписью черного цвета «HiGlance» на крышечке.

Содержимое капсул — белые или почти белые пеллеты.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — альфа-адренолитическое, антидизурическое.

Фармакодинамика

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических ?1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада ?1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на ?1A-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с ?1B-подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, препарат не вызывает клинически значимое снижение системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью.

Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг Tmax в плазме составляет 6 ч. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день Css достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы. Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет около 0,2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Б?льшая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененном виде. Тамсулозин и его метаболиты выводятся с мочой, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. T1/2 препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном приеме — 13 ч.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.

При почечной недостаточности не требуется снижение дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин) назначать тамсулозин необходимо с осторожностью.

Показания препарата Глансин

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата,

ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе),

выраженная печеночная недостаточность,

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных.

Побочные действия

Градация частоты развития побочных эффектов: очень часто — >,1/10, часто — от >,1/100 до <,1 10="">,1/1000 до <,1 100="">,1/10 000 до <,1 1000="" 1="" 10000="" p="">,

Со стороны ССС: в единичных случаях — ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны ЦНС: редко — головокружение, в единичных случаях — головная боль, астения.

Со стороны репродуктивной системы: редко — ретроградная эякуляция.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, запор.

Аллергические реакции: в единичных случаях — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т. ч. отек Квинке).

Со стороны органов дыхания: редко — ринит.

Со стороны органов зрения: очень редко — нарушение зрения, в единичных случаях — интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, что повышает риск осложнений во время и после операции.

Взаимодействие

При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменение дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими антагонистами ?1-адренорецепторами может привести к снижению АД.

При одновременном приеме с атенололом, эналаприлом, нифедипином лекарственное взаимодействие обнаружено не было.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме in vitro. Тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействие на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не измельчая (т.к. это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина).

По 0,4 мг (1 капс.) 1 раз в сутки после первого приема пищи (временной промежуток между приемом препарата должен составлять 24 ч). При незначительных и умеренных нарушениях функции печени, а также при нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

При непереносимости дозы 0,4 мг назначают дозу по 0,2 мг/сут. В случае отсутствия терапевтического эффекта после применения препарата в дозе 0,4 мг в течение 2–4 нед дозу можно увеличить до 0,8 мг/сут.

Если прием препарата в дозе 0,2 или 0,4 мг был прерван на 2 нед (по любой причине), то лечение следует начать заново с той же дозировки. Если прием препарата в дозе 0,8 мг был прерван на 2 нед (по любой причине), то лечение следует начать заново с дозировки в 0,4 мг/сут.

Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии.

Передозировка

Не отмечено случаев острой передозировки препарата.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии и компенсаторной тахикардии.

Лечение: симптоматическое — придание пациенту горизонтального положения, при необходимости — введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, назначение активированного угля или осмотического слабительного. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин находится в активной связи с белками плазмы.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (Clкреатинина менее 10 мл/мин), как и при использовании других ?1-адреноблокаторов. Препарат следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока вышеперечисленные признаки не исчезнут. Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз и исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать похожие симптомы.

Перед началом и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и при необходимости определение ПСА.

Целесообразно прекратить прием препарата за 1–2 нед до операции по удалению катаракты (на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и проведении операции).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,2 мг, 0,4 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Глансин

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Глансин

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.