Амелотекс таб. 15мг №20 (Replek Pharm/Македония/Сотекс/Россия)

Состав и форма выпуска:

в ампулах по 1, 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 3 или 5 шт. в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт. в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Описание лекарственной формы:

Раствор для в/м введения: прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Таблетки 7, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

Таблетки 15 мг: круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

Характеристика:

НПВС. Относится к классу оксикамов производное энолиевой кислоты.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — высокая и составляет 89%. Одновременный прием пищи или антацидов не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 3–5 дней. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от максимальной концентрации в плазме.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 мелоксикама — 15–20 ч. Плазменный Cl — в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Описание фармакологического действия:

Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Показания:

ревматоидный артрит

остеоартроз

анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)

воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Противопоказания:

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам

период после проведения аортокоронарного шунтирования

некомпенсированная сердечная недостаточность

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе)

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение

воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона)

цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени

выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия

беременность

период грудного вскармливания

детский возраст до 15 лет.

C осторожностью — для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу по возможности более коротким курсом при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, Cl креатинина <60 мл/мин, анамнестических данных о язвенном поражении ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании НПВС, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочное действие:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови. В редких случаях — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Дополнительно для раствора для в/м введения.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Увеличивает концентрацию лития в плазме снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных ЛС.

Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений метотрексат усиливает миелодепрессивное действие диуретики повышают риск развития нарушений функции почек циклоспорин усиливает нефротоксическое действие колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы:

Раствор для в/м введения.

В/м, глубоко — по 7, 5–15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (Cl креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7, 5 мг/сут.

Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7, 5 мг.

Таблетки.

Внутрь, во время еды.

При ревматоидном артрите — по 15 мг/сут. При достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7, 5 мг/сут.

При остеоартрозе суточная доза — 7, 5 мг/сут, при необходимости дозу повышают до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите — в дозе 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза — 15 мг.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная суточная доза не должна превышать 7, 5 мг.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Амелотекc не должна превышать 7, 5 мг. У пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина >25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Передозировка:

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Особые указания:

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7, 5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7, 5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно появление головокружения и сонливости).