Ксизал фл.-кап. (капли орал.) 5мг/мл 10мл (Aesica Pharmaceuticals/Италия)

Состав и форма выпуска:

в контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт. в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

флаконах-капельницах темного стекла по 10 или 20 мл в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».

Капли: практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) C_max в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0, 9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. C_ss достигается через 2 сут.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. V_d составляет 0, 4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых T_1/2 составляет (7, 9±1, 9) ч у маленьких детей T_1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0, 63 мл/мин/кг. Около 85, 4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции около 12, 9% — через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Описание фармакологического действия:

Левоцетиризин — активное вещество препарата Ксизал — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Сродство к H₁-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и др.).

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Показания:

лечение таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы

поллиноз (сенная лихорадка).

крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке

другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания:

Общие для всех лекарственных форм

повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата

терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин)

беременность (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования) пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой дополнительно:

галактоземия или тяжелой непереносимость лактозы

детский возраст до 6 лет.

Для капель дополнительно:

детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата)

Применение при беременности и кормлении грудью:

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочное действие:

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (&ge1/10), нечасто (&ge1/100, <1/10), редко (&ge1/1000, <1/100), очень редко (&ge1/10000, <1/1000).

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, утомляемость, сонливость редко — астения очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость во рту редко — боль в животе очень редко — тошнота, диарея, гепатит.

Со стороны ССС: очень редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — диспноэ.

Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко — миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменения функциональных проб печени.

Аллергические реакции: очень редко — зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Лекарственное взаимодействие:

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослым и детям старше 6 лет — в суточной дозе 5 мг (1 табл. или 20 капель).

Детям от 2 до 6 лет — по 1, 25 мг (5 капель) 2 раза в день суточная доза — 2, 5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0, 85.

Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Больным только с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1–6 нед при хронических заболеваниях (круглогодичный аллергический ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться (при применении препарата в форме капель — до 18 мес). Имеется клинический опыт непрерывного применения Ксизала таблеток длительностью до 6 мес.

Передозировка:

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания:

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. «Взаимодействие»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При объективной оценке достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности: