Салофальк таб. п/пл.об. кишечнораств. 250мг №50 (Lozan Pharma GmbH/Германия)

Описание лекарственной формы:

Таблетки 250 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.

Таблетки 500 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.

Фармакокинетика:

Высвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и в толстой кишке. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110–170 мин и полностью растворяются спустя 165–225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. Метаболизируется в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту уже в слизистой оболочке кишечника и печени, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после приема 250 мг — 0, 5–1, 5 мкг/мл). Связывается с белками плазмы на 43% (метаболит — на 75–83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0, 1% дозы.

Описание фармакологического действия:

Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (ПГ), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.

Показания:

неспецифический язвенный колит (НЯК)

болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).

Противопоказания:

повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным

выраженные нарушения функции печени и/или почек

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

геморрагический диатез (с наклонностью к кровотечениям)

детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью назначают Салофальк больным с нарушением выделительной функции почек, нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (незначительный риск гемолиза при рекомендуемой дозировке), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.

Применение при беременности и кормлении грудью:

В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет течение заболевания, то в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

При необходимости назначения Салофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед запланированной беременностью рекомендуется, по возможности, прекратить лечение Салофальком или применять препарат в уменьшенных дозах.

Побочное действие:

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, головокружение, нарушение сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит и миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.

Другие побочные эффекты: редко — тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка миалгии, артралгии. В отдельных случаях наблюдались протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция.

С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможность повышения уровня метгемоглобина.

При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

Лекарственное взаимодействие:

Вызывает усиление действия антикоагулянтов, гипогликемического действия производных сульфонилмочевины повышает токсичность метотрексата, усиливает повреждающее действие ГКС на слизистую оболочку желудка, уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина, урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.

Способ применения и дозы:

Препарат применяется строго по назначению врача.

Внутрь, целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством воды.

Взрослым — по 500 мг (2 табл. по 250 мг или 1 табл. по 500 мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3–4 г/сут на срок 8–12 нед.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг (2 табл. по 250 мг или 1 табл. по 500 мг) 3 раза в сутки, при необходимости, в течение нескольких лет.

Детям. При массе тела до 40 кг назначают половину суточной дозы для взрослых (1 табл. 250 мг 3 раза в сутки), более 40 кг — суточная доза для взрослых (2 табл. по 250 мг или 1 табл. по 500 мг) 3 раза в сутки.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиториев или клизм.

Передозировка:

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Особые указания:

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. Если пропущено несколько доз, следует, не прекращая лечения, обратиться к врачу.